Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 22 záznamů.  1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.02 vteřin. 
Konformace pyrrolidinového kruhu v pyrrolidinových analozích nukleotidů
Pohl, Radek ; Buděšínský, Miloš ; Rejman, Dominik ; Kočalka, Petr ; Rosenberg, Ivan
Metody molekulového modelování byly použity při studiu konformace pyrrolidinového kruhu v sérii pyrrolidinových analogů nukleotidů. Teoretické výsledky byly porovnány s experimentálními získanými NMR konformační analýzou.
Příprava 8-C-substituovaných acyklických nukleosidfosfonátů odvozených od 2,6 diaminopurinu s využitím Negishiho cross-couplingu
Sedláček, Ondřej ; Pohl, Radek ; Holý, Antonín
8-Allyl-, cyklopropyl-, trifluoromethyl-, kyano-, karbethoxy- and acetaldehydo-2,6-diamino- 9-[2-(fosfonomethoxy)ethyl]purin (PMEDAP) byly připraveny pomocí Negishiho cross-couplingu z 8-brom-PMEDAPu za katalýzy Pd2dba3 s různými fosfinovými ligandy a jeho následnou deprotekcí.
Nukleosidy a nukleotidy obsahující 8-aza-7,9-dideazaxanthin
Mařák, David ; Otmar, Miroslav ; Dračínský, Martin ; Votruba, Ivan ; Holý, Antonín
8-Aza-7,9-dideazaxanthin byl připraven pomocí TosMIC a 1,3-dibenzyluracilu. Postup byl vylepšen užitím AlCl3 pro finální debenzylaci. 8-Alkyl-8-aza-7,9-dideazaxanthiny byly připraveny reakcí 6-dibromomethyl-5-formyluracilu s benzyl-, 4 methoxybenzyl-, a 1 adamantylaminem. Bylo zjištěno že N1- a N8-(8-fosfonooktyl)-8-aza-7,9-dideazaxanthin jsou učinnými inhibitory thymidin fosforylasy (V79 buňky, lidská placenta, Escherichia coli). Hodnoty IC50 3–27 .mu.M.
Studium chemické stability antivirově aktivních 5-azacytosin acyklických nukleosidfosfonátů pomocí NMR spektroskopie
Dračínský, Martin ; Krečmerová, Marcela ; Holý, Antonín
Byly studovány hydrolytické rozklady čtyř 5-azacytosin acyklických nukleosidfosfonátů. Produktem rozkladu jsou karbamoylguanidinové deriváty. Stabilita a rozkladné produkty HPMP-5-azaC (5-azacytosinový derivát s vysokou protivirovou aktivitou) se odlišují od ostatních derivátů.
Syntézy látek mimikujících acyklické nukleosiddifosfáty
Doláková, Petra ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín
Byla připravena série látek mimikujících acyklické nukleosiddifosfáty odvozené od purinových a pyrimidinových bazí. Pro přípravu byla použita Mitsunobova reakce chráněné heterocyklické baze s odpovídajícím alkoholem nesoucím stabilní analog difosfátu.
Snadné syntézy pyrimidinových acyklických nukleosidfosfonátů a jejich potenciál v biomedicinálních aplikacích
Pomeisl, Karel ; Holý, Antonín ; Votruba, Ivan ; Nencka, Radim ; Pohl, Radek
Nukleofilní fluorace, Suzuki–Miyaura coupling a fosforylace byly úspěšně použity pro přípravu série pyrimidinových acyklických nukleosidfosfonátů jako potenciláních biologicky aktivních látek.
Efektivní syntézy acyklických nukleosidfosfonátů s jedním otevřeným a jedním nově uzavřeným kruhem
Jansa, Petr ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín
Za účelem SAR studií byla připravena nová série 6-[2-(phosphonomethoxy)ethoxy]-2,4-diaminopyrimidinů (PMEO-DAPy) substituovaných mezi polohami 4 a 5 novým kruhem.
Příprava N9-(3-fluoro-2-phosphonomethoxypropyl) (FPMP) derivátů N6-substituovaných adeninů a 2,6-diaminopurinů
Baszczyňski, Ondřej ; Holý, Antonín ; Dračínský, Martin ; Klepetářová, Blanka
Byla vivinuta nová metoda pro přípravu N9-(3-fluoro-2-phosphonomethoxypropyl) (FPMP) derivátů purinových bazí. Za použití této metody byla připravena série N6-substituted FPMP derivátů purinů a 2,6-diaminopurinů.
Analoga pyrimidine-2-on nukleosidů a jejich enzymatická galaktosylace
Blažek, Jiří ; Holý, Antonín ; Lipová, P. ; Purkrtová, Z. ; Králová, B.
Serie acyklických nukleosidových analogů pyrimidin-2-onu byla glykosylována enzymaticky beta-D-galactosidázou (E.C. 3.2.1.23, beta-D-galaktosid galaktohydroláza) z Arthrobacter sp. C 2 2.
Metalace 6-halo-2,4-dimethoxypyrimidinů jako klíčový krok pro syntézu biologicky aktivních sloučenin
Nencka, Radim ; Hřebabecký, Hubert ; Votruba, Ivan ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín
Zavedení uhlíkatých substituentů do polohy C-5 a C-6 na uracilovém kruhu bylo provedeno reakcí organokovových derivátů uracilu s elektrofily nebo cross-couplingem. Hlavní pozornost byla věnována lithiacím.

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 22 záznamů.   1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam:
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.